鎮痛薬にはどんな種類がある?その作用機序は??

今回は鎮痛薬の種類や作用機序について記載していきたいと思います。

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鎮痛薬の分類とは?

鎮痛薬と一口に言っても作用機序の違いから以下の4つに分けることができます。

  • 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs:エヌセイド)
  • アセトアミノフェン
  • ステロイド
  • 麻薬

非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)とは?

概要

非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs:Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug)とは、字の通り「非ステロイド」なのでステロイドではない抗炎症薬すべてのことを指します。

主に疼痛や発熱、炎症時に使用します。

作用機序

炎症物質の1つであるプロスタグランジン(PG)は疼痛や炎症を増強させる作用があります。

このプロスタグランジン(PG)は合成酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)によって合成されて作られます。

NSAIDs はこの合成酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)の働きを抑制させることでプロスタグランジン(PG)の合成を阻害し、結果的に疼痛や炎症を抑えるといった作用を示します。

NSAIDs

この合成酵素シクロオキシゲナーゼ(COX)には以下の2種類があります。

  • COX-1
  • COX-2

COX-1 とは正常細胞に作用するもので、正常細胞内に存在するプロスタグランジン(PG)の合成を促進する働きがあります。

正常細胞内に存在するプロスタグランジン(PG)は胃粘膜保護作用や血管拡張作用、腎血流増加作用などがあります。

対してCOX-2 とは炎症細胞に作用するもので、炎症細胞内に存在するプロスタグランジン(PG)の合成を促進する働きがあります。

炎症細胞内に存在するプロスタグランジン(PG)は前述の通り疼痛や炎症を増強する働きがあります。

 

ここで問題となるのが NSAIDs には COX-1 と COX-2 両方の働きを抑制してしまうことです。

つまり、COX-1 の働きも抑制してしまうことで胃粘膜の保護ができず代表的な副作用である胃潰瘍や消化管裂孔など様々な悪影響が生じてしまうのです。

成分名

  • エトドラク
  • ナブメトン
  • メロキシカム など

商品名

  • ボルタレン
  • ロキソニン
  • イブプロフェン
  • アスピリン
  • モーラステープ
  • ロピオン など

COX-2 選択的阻害剤とは?

そこで、COX-1 は抑制せず、COX-2 のみ抑制することができないのか考えた末、開発されたのが COX-2 選択的阻害剤という薬です。一応 NSAIDs に分類されます。

これは COX-2 のみを選択的に抑制するため、従来型の NSAIDs より副作用が少ないのが大きな特徴です。

セレコックス

成分名

  • セレコキシブ

商品名

  • セレコックス

アセトアミノフェンとは?

概要

アセトアミノフェンは NSAIDs と同じくらいの解熱作用や鎮痛作用を有していますが抗炎症作用はほとんどないのが特徴的です。

作用機序

アセトアミノフェンの作用機序は未だにわかっていないことが多いですが、中枢神経に作用するのではないかと現段階では考えられています。

NSAIDs のように COX 阻害効果をほとんど持たずに視床下部の体温調節中枢に作用して血管の拡張を行うことで解熱作用を発揮したり、視床や大脳に作用して疼痛閾値を上昇することにより鎮痛作用を発揮したりすることが考えられています。

成分名

  • アセトアミノフェン

商品名

  • カロナール

副作用

アセトアミノフェンの副作用は少ないと言われていますが、大量投与で肝機能障害を引き起こすことがあるため、安全であるとは言い難い薬です。

アセトアミノフェン 10g(500mg x 10包)の服用で肝細胞の壊死を引き起こし、20〜25g で死に至るといわれています。

そのため、自殺企図のある患者が過剰摂取する代表的な薬でもあるのです。

ステロイドとは?

概要

ステロイドとは本来、副腎皮質から分泌されるホルモンの1つです。

このホルモンを薬剤として使用することで強力な抗炎症作用として働きます。

そのため、多岐にわたる疾患で使用されることが多いですが、それに伴って副作用も非常に多いのが特徴的です。

作用機序

ステロイドの作用機序として、サイトカイン(炎症物質)の産生を抑制する効果と、アラキドン酸の産生に関与する酵素を阻害する効果の2つがあります。

アラキドン酸とは?
炎症物質の1つであるプロスタグランジン(PG)の元となる脂肪酸のことです。

成分名

  • ステロイド

商品名

  • プレドニン
  • プレドニゾロン
  • コルチゾール
  • リンデロン

副作用

ステロイドの副作用は多く覚えるのが大変なので、以下の語呂合わせで覚えます。

「ステレオのトーンこそ迫力、心は快感大(ステレオのトーンこそはくりょく、こころはかいかんだい)」

  • ステレオ=ステロイド
  • トーン=糖尿病(DM)
  • こそ=骨粗鬆症
  • 迫=白内障
  • 力=緑内障
  • 心=精神症状
  • 快=潰瘍形成
  • 感=感染症(易感染性といって免疫力低下により感染しやすくなってしまう)
  • 大=大腿骨頭壊死症

麻薬(モルヒネ)とは?

 

概要

モルヒネとはベンジルイソキノリン型アルカロイドの一種で、チロシンから生合成されるオピオイド系の化合物のことです。アヘンから抽出されます。

モルヒネは強力な鎮痛作用を有していて、NSAIDs などでは鎮痛できない場合に使用されます。

作用機序

モルヒネの作用機序は疼痛伝導路を遮断することと、疼痛閾値を上昇させることです。

中脳水道周囲灰白質等に存在するオピオイドμ受容体でモルヒネがこのオピオイドμ受容体と結合することで上行性疼痛伝達を抑制し、鎮痛することができます。

今日のリハゴリ俱楽部

  1. 鎮痛薬には NSAIDs、アセトアミノフェン、ステロイド、麻薬の4種類がある。
  2. NSAIDs は COX-1、COX-2 の両方とも遮断するが、セレコックスは COX-2 のみ遮断するので胃粘膜の保護ができて胃潰瘍などになりにくい。
  3. ステロイドの副作用の語呂合わせは「ステレオのトーンこそ迫力、心は快感大」

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